【医诺全球】肾癌靶向药物大全

原标题：【医诺全球】肾癌靶向药物大全

肾癌，学名肾细胞癌（RCC），是最丧命的恶性肿瘤之一。2012 年 WHO 的多个方面数据显现，RCC 在我国的发病率为 3.8/10 万，年逝世人数为 25583 人。现已清晰的与肾癌发病相关要素有遗传、吸烟、肥壮、高血压及抗高血压医治等。

图注：人体肾脏散布及解剖图

由于肾脏坐落荫蔽的腹膜后腔隙，遭到周围安排和器官的维护，所以许多肾脏肿瘤无症状，也不能触及，直到病况发展才被发现。肾脏与外界联络的专一通道是尿液，但当呈现血尿时，往往标明肿瘤现已侵犯了肾盂，归于晚期症状了。

肾癌的80-90%归于腺癌，包含通明细胞癌和非通明细胞癌，部分情况下通明和非通明细胞癌可一起呈现在同一病灶。

关于晚期搬运性RCC优先进行靶向医治，由于惯例的化疗放疗对肾细胞癌没卵用，而上世纪常用的细胞因子医治（干扰素、白细胞介素）获得的客观缓解率ORR低的不幸、只要5%-27%、中位无发展期mPFS仅为3-5个月。

如下图所示，VEGFR1-3、c-KIT的按捺剂有阿西替尼、帕唑帕尼、索拉菲尼、舒尼替尼和卡博替尼，VEGFR2的抗体有贝伐单抗，EGFR按捺剂有厄洛替尼，其间索拉菲尼又可按捺RAS-ERK通路中的Raf节点，Temsirolimus、依维莫司和卡博替尼又可按捺PI3K通路下流的mTOR节点。

图注：肾癌靶向药信号通路图

笔者收拾汇总了RCC各靶向药的实验数据如下：

图注：肾癌靶向药物概况表

关于未发作搬运的前期RCC患者，优先进行手术医治。

关于细分的通明细胞癌和非通明细胞癌医治计划，可参阅下图NCCN指南中引荐医治计划。

图注：2017NCCN肾通明细胞癌医治计划

肾通明细胞癌的一线医治计划，1类首选计划是帕唑帕尼或舒尼替尼，后续医治的1类首选计划是卡博替尼或纳武单抗。

图注：2017NCCN肾非通明细胞癌医治计划

非通明细胞癌的首选医治计划是临床实验或舒尼替尼。

此外，关于骨搬运的最佳支撑医治包含姑息性放疗、搬运灶切除术、二磷酸盐或RANK配体按捺剂。关于通明细胞或非通明细胞RCC伴首要的肉瘤样特征，吉西他滨+多西他赛（2B类）和吉西他滨+舒尼替尼（2B类）有用。细胞毒性化疗伴调集管或髓内亚型有部分效果（卡铂+吉西他滨、卡铂+紫杉醇、或顺铂+吉西他滨）。

RCC的两类靶向药物——抗血管生成的TKI和下流通路mTOR的按捺剂，医治的序贯其实便是这两类药物的轮换。

笔者依据NCCN引荐及各临床数据，总结肾癌靶向药物序贯如下：

1 、关于中低危RCC患者，一线医治首选舒尼替尼、帕唑帕尼，二线首选卡博替尼、纳武单抗。

2 、关于TKI医治失利的患者，可优先选择mTOR按捺剂依维莫司。

3 、关于贝伐单抗+干扰素医治失利的患者，可选择卡博替尼、纳武单抗、索拉菲尼、帕唑帕尼或阿西替尼，其间卡博替尼和纳武单抗首选。

4、关于mTOR按捺剂医治失利的患者，可给予索拉菲尼。

5、关于晚期肾通明细胞癌的高危患者，一线靶向药物引荐替西罗莫司（Temsirolimus）。

6、关于肾非通明细胞癌患者，一线首选舒尼替尼。

【重要提示】本公号【医诺全球】文章信息仅供参阅，详细医治谨遵医嘱！

责任编辑：